GP-IIb-/IIIa-Antagonisten und andere
- GP-IIb-/IIIa-Antagonisten: (Abciximab®, ReoPro®)
- Tirofiban (Aggrastat®)
- Eptifibatid (Integrilin®)
- Fachinformationen unter http://www.fachinfo.de
GP-IIb-/IIIa-Antagonisten
Abciximab® ReoPro®, Flaschen (5 ml) à 10 mg.
Wirkmechanismus
Monoklonaler AK, der die Thrombozytenfunktion hemmt: Das Fab-Fragment dieses monoklonalen AK besteht aus humanen und murinen Anteilen und ist gegen den Glykoprotein-IIb-/-IIIa-Rezeptor auf der Thrombozytenoberfläche gerichtet, so dass die Thrombozytenaggregation verhindert wird. Die Bindung von Von-Willebrand-Antigen und anderen Adhäsivmolekülen wird gehemmt.
Indikationen
Zusätzliche Gabe neben Heparin, ASS und/oder Clopidogrel bei drohender kardialer Ischämie durch Gefäßverschluss unter einer PTCA oder wiederholtem Stent-Verschluss trotz üblicher, ausreichender Antikoagulation.
Dosierung
Einmalige Gabe von 0,25 mg/kg als Kurzinfusion über 10 Min., danach weitere Gabe als Dauerinfusion über 12 h mit max. 10 μg/Min. (bzw. 0,125 μg/kg/Min.). HWZ initial 10 Min., später 30 Min.
Nebenwirkungen
- Blutungen innerhalb der ersten 36 h.
- Hypotonie, Übelkeit, Erbrechen, Thrombopenie, Bradykardie, Fieber.
- AK-Entwicklung bei ca. 7 %.
Wechselwirkung
Zunahme der Blutungsgefahr bei gleichzeitig in high dose durchgeführter Antikoagulation mit ASS oder Heparin.
Cave
- Normalisierung der Thrombozytenfunktion nach 48 h.
- Kombination mit Low-dose-Heparin ist vermutlich günstig.
- Schwangerschaft: Nur bei strikter Indikationsstellung.
Tirofiban
Aggrastat® Infusionslösungskonzentrat, 0,25 mg/1 ml, als Infusionslösung 0,05 mg/ml.
Wirkmechanismus
- Gp-IIb-/-IIIa-Rezeptor-Antagonist, nicht peptidisches Tyrosinderivat mit niedrigem Molekulargewicht, hemmt dosisabhängig die Thrombozytenaggregation mit Verlängerung der Blutungszeit, reversibel.
- Pharmakologie: Proteinbindung 65 %, fast unveränderte Ausscheidung biliär (1/3) und renal (2/3), HWZ nach Ende der Infusion ca. 1,5 h.
Indikationen
Instab. Angina pectoris oder akuter Non-Q-Wellen-Infarkt zusammen mit Heparin und ASS, auch bei einer PTCA oder Atherektomie.
Dosierung
Dosis initial 0,4 μg/kg/Min. über 30 Min., danach 48 bis max. 108 h 0,1 μg/kg/Min., Dosisanpassung bei Pat. mit erniedrigter Kreatinin-Clearance (bei < 30 ml/Min.) auf 50 %. Vor der Anwendung verdünnen! Zusammen mit Heparin geben.
Nebenwirkungen
Abfall von Hb, Thrombozyten durch Blutungen, selten schwere Thrombopenien (< 10/nl).
Wechselwirkung
- Synergismus mit anderen Antikoagulanzien.
- Bei Überdosierung (Blutung) ggf. Hämodialyse.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Gp-IIb-/-IIIa-Antagonisten, akute oder < 1 J zurückliegende zerebrovaskuläre oder intrakranielle Erkrankungen, relevantes Trauma oder große OP in den letzten 12 Wo., Thrombopenie (< 100/nl) oder Thrombopathie, Gerinnungsstörungen, schwere Leberinsuffizienz.
- Rel. KI: Traumatische oder verlängerte Reanimation, Biopsien oder Lithotrypsie in den letzten 2 Wo., GI-Blutung in den letzten 3 Mon., schlecht eingestellter Hypertonus, akute Perikarditis, Vaskulitis, Aortendissektion, Retinopathie mit Blutungsneigung, akute Blutungen, Thrombolysetherapie in den letzten 48 h.
- Schwangerschaft: Keine kontrollierten Studien.
Eptifibatid
Integrilin® Infusionslösung 0,75 mg/ml und Injektionslösung 2 mg/ml.
Wirkmechanismus
Entspricht im Wesentlichen dem des Tirofibans, synthetisches zyklisches Heptapeptid.
Dosierung
180 μg/kg als i.v. Bolus nach Diagnosestellung, danach i.v. Dauerinfusion von 2 μg/kg/Min. bis 72 h oder bis zur Bypass-OP.
